Antibiyotik ilke olarak mikroorganizmalardan üretilen ve başka organizmaları öldürebilen ya da bunların gelişmesini engelleyebilen bir ilaçtır. Mikroorganizmalar bakteriler, virüsler ve mantarlar gibi mikroskobik canlılardır. 19. yüzyılın ortalarında Louis Pasteur (1822-1895) bir mikroorganizmanın diğer bir mikroorganizmanın büyümesini engellediğini keşfetmiştir (bakteri uzlaşmazlığı, antibiyoz). Bu keşfi uygulama alanına ilk koyan Alexander Fleming (1881-1955) olmuştur. Bakteriler ve mantarlar bir kap içinde yetiştirilebilir. Bu, bakterilerin canlı kalabilmeleri için gerekli olan maddelerin bir karışımını bulunduğu küçük bir kâsedir. Mikroorganizmalar bu kapta öylesine yoğun bir biçimde çoğalırlar ki bir süre sonra çıplak gözle bunların kabın üzerinde ince bir tabaka oluşturduklarını görmek olanaklı olur. 1928 yılında Fleming belirli bir küf (Pénicillium notatum) tarafından enfekte olan kaplarda bakterilerin gelişmesinin durduğunu keşfetti. Bu olgudan hareket ederek, bakterilerin küf tarafından salınan bir madde ile öldürüldüğü sonucunu çıkardı. Penisilin adını verdiği bu maddeyi bakterilerin enfekte etmiş olduğu deney hayvanlarına zerk edince hayvanlar üzerinde herhangi bir zararlı etki belirmediği halde bakterilerin yok edildiklerini saptadı. Penisilinin etkisi bakterilerdeki hücre zarının oluşumunu zedelemesine dayanmaktadır. İnsan ve hayvan hücrelerinin hücre zarları bakterilerinkinden farklı bir oluşum gösterdiği için, bunlar etkilenmemektedir.

1935 yılında sulfonamidler bulundu. Bunların da penisilinin etkilerine benzer etkileri vardı. Sulfonamidleri büyük çapta üretmek çok daha kolay olduğu için Fleming'in keşfi arka planda kaldı. Ancak birkaç yıl sonra, bazı hastalık mikroplarının sulfonamidlere hiç tepki göstermedikleri anlaşıldı ve bunun üstüne penisiline ilgi yeniden canlandı. Sonunda, birçok güçlükten sonra, içinde besleyici sıvı bulunan büyük tanklarda küfün yetiştirilmesi ve penisilin elde edilmesi başarıldı. Ancak Reming'in bulduğu penisilinin bazı sakıncaları vardır; ağızdan alındığı zaman etkisizdir; bazı insanlarda alerjiye yol açar, bazı bakteriler penisiline direnebilmektedir. Bu nedenle sürekli olarak yeni ilaçlar aranmış ve böylece yıllar geçtikçe, her birinin kendi uygulama alam olan birçok etkili antibiyotik bulunmuştur.